REKAYASA KRISTAL NIKLOSAMID UNTUK MEMPERBAIKI SIFAT FISIKOKIMIA SERTA UJI AKTIVITAS SITOTOKSIK

Makmur, Indra (2026) REKAYASA KRISTAL NIKLOSAMID UNTUK MEMPERBAIKI SIFAT FISIKOKIMIA SERTA UJI AKTIVITAS SITOTOKSIK. S3 thesis, Universitas Andalas.

	Text (Cover & Abstrak) Cover & Abstract.pdf Download (302kB)
	Text (BAB 1) BAB 1.pdf Download (272kB)
	Text (BAB IV) BAB IV.pdf Download (397kB)
	Text (Daftar Pustaka) Daftar Pustaka.pdf Download (321kB)
	Text (Disertasi Full Text) Disertasi FullText TTD.pdf Restricted to Repository staff only Download (6MB)

Abstract

Niklosamid merupakan obat antelmintik yang berpotensi dikembangkan kembali (drug repurposing) sebagai agen antikanker. Namun, pemanfaatannya masih terbatas oleh kelarutan yang sangat rendah sehingga menghambat laju disolusi dan ketersediaan hayati obat. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi pengaruh pembentukan multikomponen kristal niklosamid menggunakan koformer asam kafeat, sakarin, dan piperin melalui metode solvent drop grinding terhadap karakteristik fisikokimia, profil disolusi, dan aktivitas sitotoksik pada sel kanker payudara T47D. Penelitian dilakukan secara eksperimental laboratorium dengan pendekatan kuantitatif. Sistem multikomponen kristal niklosamid dibentuk menggunakan metode solvent drop grinding dan dikarakterisasi menggunakan Differential Scanning Calorimetry (DSC), Powder X-Ray Diffraction (PXRD), Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR), dan Scanning Electron Microscopy (SEM). Selanjutnya dilakukan evaluasi profil disolusi dan aktivitas sitotoksik terhadap sel kanker payudara T47D menggunakan metode Microculture Tetrazolium Assay (MTT). Hasil penelitian menunjukkan bahwa pembentukan sistem multikomponen kristal menyebabkan perubahan karakteristik fisikokimia niklosamid yang ditunjukkan oleh perubahan profil termal, pola difraksi sinar-X, spektrum inframerah, dan morfologi partikel. Sistem niklosamid-piperin menunjukkan perubahan struktur kristal yang paling signifikan dibandingkan sistem niklosamid-sakarin dan niklosamid-asam kafeat. Hasil uji disolusi menunjukkan bahwa seluruh sistem multikomponen kristal meningkatkan profil disolusi niklosamid dibandingkan niklosamid murni. Pada menit ke-120, persentase niklosamid terdisolusi meningkat dari 39,93% pada niklosamid murni menjadi 74,81%, 80,27%, dan 66,08% masing-masing pada sistem niklosamid-asam kafeat, niklosamid-piperin, dan niklosamid-sakarin. Di antara seluruh sistem yang diuji, niklosamid-piperin menunjukkan performa disolusi tertinggi. Seluruh sistem multikomponen kristal juga menunjukkan peningkatan aktivitas sitotoksik terhadap sel T47D dibandingkan niklosamid murni, dengan sistem niklosamid-piperin menghasilkan aktivitas tertinggi yang ditunjukkan oleh nilai IC50 sebesar 0,69 µg/mL. Disimpulkan bahwa pembentukan multikomponen kristal niklosamid menggunakan asam kafeat, sakarin, dan piperin melalui metode solvent drop grinding mampu memodifikasi struktur kristal, meningkatkan profil disolusi, memperbaiki karakteristik farmasetika, serta meningkatkan aktivitas sitotoksik terhadap sel kanker payudara T47D. Piperin merupakan koformer yang paling prospektif untuk pengembangan lebih lanjut.

Actions (login required)

View Item